关注微信

推荐商品

    加载中... 正在为您读取数据...
分享到:
  • 新药发现与开发[平装]
  • 共2个商家     51.20元~55.10
  • 作者:陈小平(编者),王效山(编者)
  • 出版社:化学工业出版社;第1版(2012年6月1日)
  • 出版时间:
  • 版次 :
  • 印刷时间:
  • 包装:
  • ISBN:9787122137524

  • 商家报价
  • 简介
  • 评价
  • 加载中... 正在为您读取数据...
  • 商品描述

    编辑推荐

    《新药发现与开发》可供从事新药研究与开发工作的相关人员参考,同时适合作为高等院校药学、中药、制药工程、药物制剂等专业的教学用书。

    目录

    1 概论
    1.1现代药学发展历程 1
    1.2新药研究的生物学基础 3
    1.2.1分子生物学概述 3
    1.2.2基因组学概述 6
    1.2.3生物技术概述 8
    1.2.4新药研究与生命科学 12
    1.3新药及其研究过程 14
    1.3.1新药的定义和类型 14
    1.3.2新药的研究过程 15
    1.3.3新药研究的规范与合法 30
    1.4新药研究的利益和风险 31
    1.4.1新药研究的特点 32
    1.4.2新药研究的利益 33
    1.4.3新药研究的风险 35
    1.5新药研究的策略和方式 39
    1.5.1新药研究的策略 40
    1.5.2新药研究的方式 41
    参考文献 42

    2 新药的发现研究
    2.1新药设计的基本原理 43
    2.1.1靶点与配基 44
    2.1.2机体对药物的作用58
    2.1.3基于基因功能的新药设计 63
    2.2先导化合物的产生 66
    2.2.1随机筛选与系统筛选 67
    2.2.2合理药物设计与虚拟筛选 68
    2.2.3组合化学与高通量筛选 71
    2.2.4计算机辅助药物设计 76
    2.3先导化合物的优化 85
    2.3.1生物电子等排 86
    2.3.2前药修饰 90
    2.3.3软药设计 95
    2.3.4立体异构及外消旋转换 97
    2.3.5其他优化方法 101
    参考文献 105

    3 新药的开发研究
    3.1新药的临床前研究 107
    3.1.1临床前药效学评价 107
    3.1.2临床前药动学评价 110
    3.1.3临床前安全性评价 115
    3.1.4新药研究申请 121
    3.2新药的临床试验 121
    3.2.1Ⅰ期临床试验 122
    3.2.2Ⅱ期临床试验 129
    3.2.3Ⅲ期临床试验 138
    3.2.4生物利用度和生物等效性试验 139
    3.2.5新药申请 145
    3.2.6Ⅳ期临床试验 145
    3.3GLP和GCP 148
    3.3.1药品非临床研究质量管理规范 148
    3.3.2药品临床试验质量管理规范 154
    参考文献 158

    4 新药的工艺与质量研究
    4.1试验设计方法 160
    4.1.1单因素平行试验优选法 161
    4.1.2正交设计 163
    4.1.3均匀设计 168
    4.2新药的工艺研究 172
    4.2.1工艺研究的技术要求 172
    4.2.2工艺研究的程序与方法 187
    4.2.3工艺研究实例——复方银黄颗粒剂 189
    4.3新药的质量研究 193
    4.3.1质量标准的研究 193
    4.3.2标准物质的研究 214
    4.3.3质量稳定性的研究 215
    参考文献 217

    5 新药研究的选题
    5.1新药研究的格局与发展 219
    5.1.1新药研究现状 219
    5.1.2新药发现的模式 220
    5.1.3创新药物的技术进展 226
    5.1.4新药研究与十二五规划 232
    5.2选题的思路与方法 233
    5.2.1选题的创新意识 234
    5.2.2选题的方向和领域 234
    5.2.3选题的方法和途径 237
    5.3新剂型的研究选题 243
    5.3.1研制新剂型 243
    5.3.2生物技术药物的剂型开发 244
    参考文献 245

    6 新药研究的信息利用
    6.1文献检索与数据库 248
    6.1.1检索工具 248
    6.1.2检索方法和程序 251
    6.1.3常用药学资源及数据库 258
    6.2信息的整理和利用 275
    6.2.1新药研究情报调研 275
    6.2.2新药研究项目查新 283
    6.2.3研究进展综述的撰写 285
    参考文献 287

    7新药的注册管理
    7.1新药注册及其分类 289
    7.1.1新药注册申请 290
    7.1.2新药注册分类 290
    7.1.3新药注册的申报资料 292
    7.2新药注册的管理法规 306
    7.2.1药品注册管理办法 306
    7.2.2新药注册特殊审批管理规定 309
    7.2.3药品技术转让注册管理规定 310
    7.3新药知识产权 312
    7.3.1药品知识产权类型 312
    7.3.2药品知识产权的法律法规 314
    7.3.3新药专利信息利用 316
    7.3.4新药研究中的专利策略 316
    参考文献 318
    附录1 药品注册管理办法(局令第28号)
    附录2 新药注册特殊审批管理规定
    附录3 药品技术转让注册管理规定

    序言

    制药业追求的佳境便是新药的发明层出不穷。21世纪,新药发展步入了一个崭新的时代,新药的诞生已转向由基因研究到药物创制的模式。有理由相信,在不远的未来或将涌现出人们渴望的众多新药,攻克目前尚未从根本上解决的重大疑难疾病,给人类带来极大的益处。当然,如今的新药研制,更多地依靠生命科学等新兴科技领域日新月异的有力支撑,而且,“更安全,更有效,更经济,更快速”的现代药品监管理念,也使新药研制面临着巨大的挑战和风险。
    新药研究系指新药从实验室发现到上市应用的整个过程,包括新药发现研究和新药开发研究两大阶段。新药发现研究即构建新的化学结构,为创制新药的关键阶段与起始点;新药开发研究则验证候选药物安全、有效且质量稳定可控。新药的发现与开发是一项多学科交叉渗透、多领域相互协作的技术密集型系统工程;新药的发现与开发又是一项特殊的科学研究,除了要考虑新药的商品化属性以外,其研究过程要求科学规范,研究试验及程序必须符合相关法规和伦理道德。针对新药研究工作综合性、实践性强,涉及学科知识面广,信息量大并且求新求精的特点,本书力求详略得当地整合新药发现与开发所涉及的各学科专业知识,并注重结合国家新政法规建设,着眼于构建与时俱进的知识新体系。
    全书共分为7章。第1章概论,通过新药发现与开发总体面貌的介绍,对新药及其研究过程、新药研究的基本方法、新药研究的利益和风险、新药发展的策略及方向等简要评述;第2章新药的发现研究,着重介绍新药设计的基本原理、先导化合物的筛选及优化、计算机辅助药物设计等内容;第3章新药的开发研究,对新药的临床前研究和临床试验的内容、方法、程序等详细阐述,并对GLP、GCP加以诠释;第4章新药的工艺与质量研究,对新药开发研究过程中所涉及的工艺与质量研究的基本要求、技术方法及试验设计等,进行了具体论述;第5章新药研究的选题,重点分析新药选题的思路与方法、创新模式与技术进展、十二五规划与我国新药研究;第6章新药研究的信息利用,介绍了新药研究过程中常用的药学资源及数据库,以及新药信息的整理与利用;第7章新药的注册管理,对新药注册的最新法规、新药注册及其分类、新药知识产权等深入解读。
    由于新药发现与开发的理论体系与技术方法博大精深,加之编者的学术水平所限,书中疏漏之处在所难免,恳望专家和广大读者不吝指正。
    在本书的编写过程中,得到了化学工业出版社的大力指导和帮助。国药集团国瑞药业有限公司提供了丰富的新药开发资料。夏伦祝教授在百忙之中审定全稿,提出了宝贵的修改意见。安徽理工大学化学工程学院何杰教授、陈明功教授、李广学教授、张晓梅教授,安徽中医学院药学院彭代银教授、戴敏教授,安徽省中医院高家荣主任药师等给予了热情鼓励和支持。在此一并致谢。
    编者
    2012年1月于安徽理工大学

    文摘

    版权页:



    插图:



    药学的发展历程其实就是一个个新的药物被发现、再被开发应用的新药发展史。在漫长的历史进程中,人类以其伟大的智慧和神奇的力量孜孜不怠地探索各种各样的药物,顽强地与病魔抗争而得以生生不息、繁衍壮大。时至今日,人们对新药的需求仍无止境,但新药研究的方法和手段却已发生了巨变。
    进入生命科学后基因组时代的21世纪,人类可以从大量的基因测序结果中寻找和发现新基因,深入研究它们的功能及其调控网络,并通过生物信息库、化合物信息库以及生物芯片等高新技术提高创新药物研究的质量和效率。分子生物学、细胞生物学、生物工程、组合化学、高通量筛选、超微量分离分析技术和计算机科学等迅速崛起,为发现和开发新药提供了新的作用靶点、新的技术方法,开辟了崭新的道路。
    本章通过新药发现与开发总体面貌的介绍,对新药及其研究过程、新药研究的基本方法、新药研究的利益和风险、新药发展的方向等予以阐述,为以后各章内容奠定必要的基础。
    1.1 现代药学发展历程
    人类认识和使用药物同样发祥于四大文明古国。"神农尝百草,一日而遇七十毒"就是中国古代新药研究的真实写照。当然,现代新药研究过程要求科学规范,研究试验及程序必须符合相关法规和伦理道德,更不容许随意以身试药。正因为如此,先人长期积淀乃至以生命为代价所造就的中药以及其他民族药物,其疗效已得到充分的验证,应该予以继承和发展。事实证明,这是当前新药研究可以利用的宝贵财富和有效途径。
    药物广义上分为天然药物与化学合成药物,后者系自然界并不直接存在、通过化学方法人工合成或修饰改造得到的药物。古代炼丹术的兴起推动了医药化学的发展,医药化学史是医药史里不可分割的重要组成部分。
    化学药物的应用始于200年前,起源于天然药物。意大利生理学家F.Fontana通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试,得出了天然药物都有其活性成分并选择作用于机体某个部位而引起典型反应的结论。这一客观事实首先在1805年被德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯出吗啡所证实。由此引发了19世纪从天然药物中分离有效成分的热潮:1818年从番木鳖中分离得到番木鳖碱和马钱子碱、从金鸡纳树皮中分离得到奎宁,1821年从咖啡豆中分离得到咖啡因,1833年从颠茄中分离得到阿托品等被称作生物碱的药物。19世纪末,Ehrlich化学治疗概念的建立和化学工业的兴起,为20世纪初化学合成药物的进步奠定了基础。以生物碱为重点,医药化学工业领先于其他化学分支学科发展起来。1899年,第一个人工合成的化学药物阿司匹林作为解热镇痛药上市,表明人类可用化学合成的方法改造天然化合物的化学结构、研制出更理想的药物,同时宣告"药物化学"的诞生。
    20世纪早期,含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等,随之发展了治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。20世纪30年代发现百浪多息和磺胺后,相继合成了一系列的磺胺类药物。1940年,青霉素的诞生使口一内酰胺类抗生素得到快速发展;Woods和Fildes抗代谢学说的建立,阐明了抗菌药物的作用机理,根据抗代谢学说发现了抗肿瘤药、利尿药和抗疟药等。化学药物治疗的范围不再局限于细菌感染的疾病而日益扩大,药物结构与生物活性关系即构效关系的研究也由定性逐渐转向定量。